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      ※您目前所在位置：首頁>>項目產(chǎn)品
      
		
      
			
			
      富馬酸替諾福韋二吡呋酯原料、片劑
      
			
			
      富馬酸替諾福韋二吡呋酯原料+片劑
      

       
      

      1.       產(chǎn)品信息
      

      通用名稱：富馬酸替諾福韋二吡呋酯
      

      英文名：Tenofovir disoproxil fumarate 
      

      化學名：9-[(R)-2-[[雙[[(異丙氧基羰基)氧基]甲氧基]氧膦基]甲氧基]-丙基]腺嘌呤富馬酸鹽(1:1)
      

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      分子式：C19H30N5O10P • C4H4O4
      

      分子量：635.52
      

      適應癥：用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。
      

      用法用量：口服：每日1次，每次300mg，可空腹或與食物同服。
      

      是否醫(yī)保：無
      

      2.       注冊類型
      

      原料：化藥6類
      

      片劑：化藥6類（規(guī)格：300mg）
      

      3.       藥理作用及作用機制
      

      作用機制：富馬酸替諾福韋酯是一種一磷酸腺苷的開環(huán)核苷膦化二酯結構類似物。富馬酸替諾福韋二吡呋酯首先需要經(jīng)二酯的水解轉化為替諾福韋，然后通過細胞酶的磷酸化形成二磷酸替諾福韋。二磷酸替諾福韋通過與天然底物5'-三磷酸脫氧腺苷競爭，并且在與DNA整合后終止DNA鏈，從而抑制HIV-1逆轉錄酶的活性。二磷酸替諾福韋對哺乳動物DNA聚合酶α、β和線粒體DNA聚合酶γ是弱抑制劑。
      

      抗病毒活性：在淋巴母細胞系、原代單核細胞/巨噬細胞和外周血淋巴細胞中評估了替諾福韋抗實驗室和臨床分離HIV-1病毒株的活性。替諾福韋的EC50(50%有效濃度)值在0.04μM–8.5μM之間。在替諾福韋與核苷逆轉錄酶抑制劑(阿巴卡韋、去羥基苷、拉米夫定、司他夫定、扎西他濱、齊多夫定)、非核苷逆轉錄酶抑制劑(地拉韋定、依非韋倫、奈韋拉平)、蛋白酶抑制劑(安普那韋、茚地那韋、奈非那韋、利托那韋、沙奎那韋)聯(lián)合用藥的研究中，發(fā)現(xiàn)有增效或協(xié)同作用。在細胞培養(yǎng)中替諾福韋對HIV-1的亞型A、B、C、D、E、F、G、O也有抗病毒活性(EC50值在0.5μM–2.2μM之間)，對HIV-2有因病毒株而異的活性(EC50值在1.6μM–4.9μM之間)。
      

      4.       項目優(yōu)勢
      

      1）替諾福韋非常有前景的一個市場是對拉米夫定耐藥患者的治療。對于此類患者，替諾福韋優(yōu)于阿德福韋酯和恩替卡韋（entecavir），而且其腎毒性遠低于阿德福韋酯。另外一個更有前景的領域是，作為未治療過的患者的一線治療藥物，，替諾福韋的耐藥率會更低，因為其抑制病毒的療效更強。
      

      2）對核苷類逆轉錄酶抑制劑敏感性下降的大部分毒株，對替諾福韋有響應。對替諾福韋敏感性下降或對核苷類逆轉錄酶抑制劑敏感性交叉下降的可能性較小。
      

       3）替諾福韋幾乎不經(jīng)胃腸道吸收，因此進行酯化、成鹽，成為替諾福韋酯富馬鹽酸。替諾福韋酯具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福韋，替諾福韋然后被轉變?yōu)榛钚源x產(chǎn)物替諾福韋雙磷酸鹽。
      

      5.       國內(nèi)首家產(chǎn)品信息
      

      原料：生產(chǎn)廠商：PharmaChem Technologies（巴哈馬）
      

            國內(nèi)批準上市時間：2012-11-22
      

      公司名稱：Gilead Sciences Inc（美國）
      

            注冊證號：H20120487
      

      片劑：生產(chǎn)廠商：PHARMACARE LIMITED trading as ASPEN PHARMACARE（南非）
      

      商品名：韋瑞德（英文商品名：VIREAD）
      

      國內(nèi)批準上市時間：2008-06-18
      

      公司名稱：Gilead Sciences Inc（美國）
      

      注冊證號：H20080319
      

      6.       國內(nèi)上市及知識產(chǎn)權情況
      原料及片劑國內(nèi)均僅一家上市（進口）。富馬酸替諾福韋二吡呋酯是美國吉利德科學公司（Gilead）公司開發(fā)上市的一種核苷酸逆轉錄酶抑制劑，2001年首次在美國上市，隨后于2002年在歐盟上市，臨床主要用于治療人免疫缺陷病毒（HIV）的感染，并可與其他抗逆轉錄病毒藥物聯(lián)用。商品名為Viread。2008年，美國和歐盟又先后批準本品用于慢性乙型肝炎的治療。2008年6月在中國獲得上市批準（韋瑞德®），VIREAD® 在中國由葛蘭素史克公司特許銷售。原料藥在中國于2012年11月剛剛獲得上市批準。經(jīng)查詢，本品不存在申報限制。